RaniPill:可替代注射的机器人药丸
您一生中很可能至少打过一次针。据世界卫生组织统计,发展中国家和转型经济体每年的注射次数超过150亿次。其中90%为治疗性注射,5%为免疫接种,5%用于避孕及其他目的。
不安全的注射会导致患者感染乙型/丙型肝炎或艾滋病病毒。一些研究称,2000年有50多万人死于不安全注射。
小时候,我们很多人都极度害怕针筒和打针。医生仿佛是地球上最凶恶、最可怕的人,因为打针的过程常常让人不适。不过如今,人们正在研发机器人药丸,今后可以用药丸的形式服药,而无需注射。
把注射变成药丸
Rani Therapeutics 公司成立于2012年,已获得阿斯利康(AstraZeneca)、Shire、诺华(Novartis)乃至谷歌等投资者超过2亿美元的融资。
Rani Therapeutics 将用简单、无痛的机器人药丸取代痛苦的注射,从而改善数百万慢性病患者的生活。它将取代肽类、蛋白质和抗体等大分子药物的注射。
数十年来,制药行业一直试图把注射药物变成口服药丸。在临床前研究中,该公司已证明,使用向肠道递送药物的机器人药丸,可实现多种分子相当于皮下注射的递送效果。
该公司表示:“RaniPill 胶囊带有特殊涂层,可抵御胃酸环境。当它进入肠道、pH值升高时,涂层溶解并发生化学反应,使一个小气球膨胀。气球内的压力将载有药物的可溶性微针推入肠壁。由于肠壁血管非常丰富,药物会被立即吸收。由于肠道中没有敏锐的痛觉感受器,这次‘注射’是无痛的。”
简单来说,胶囊会变形、展开,并把药物注入肠壁。在这类胶囊出现之前,人们曾多次尝试口服递送生物制剂,但大多以失败告终。
RaniPill 不使用金属、弹簧或其他人体难以轻易吸收和消化的部件。该公司进行了100多项临床前研究,包括对1000多粒胶囊的动物测试和人体测试,结果显示,在大型动物和人体中,胶囊残留物会在1至4天内排出。
这种给药机制将解决人们研究了数十年的难题,即把注射药物变成药丸。该公司称这一构想是“给药领域的圣杯”。
Rani 的理念由米尔·伊姆兰(Mir Imran)提出,他是医学发明家和企业家,创办过20多家生命科学公司。
机器人药丸的人体试验
与任何新型医疗器械一样,首先需要证明它运行良好,并且不会对人体造成伤害。Rani Therapeutics 宣布首次人体试验成功时指出,研究重点是食物对机器人药丸的影响。
研究显示,空腹和进食后的受试者,胶囊在肠道内展开的时间相近。这表明食物不会影响 RaniPill 胶囊的效果。
RaniPill 的潜在药物分子:
- 奥曲肽——可降低过量生长激素水平,用于治疗肢端肥大症(一种以面部、手和脚增大为特征的疾病),还可治疗与某些类型肿瘤相关的腹泻。Rani 可让这类患者免于注射,改为每日服用一粒药丸。
- TNF-α抑制剂——用于治疗多种炎症性疾病和自身免疫性疾病,包括银屑病、类风湿关节炎和克罗恩病。这种胶囊可以改变治疗方式,将每两周一次的痛苦注射替换为每日一粒药丸。
- 甲状旁腺激素(PTH)——目前有几种药物可治疗和预防骨质疏松症,但 PTH 的效果最好。
- 人生长激素——一种肽类激素,可刺激细胞生长、增殖和再生,也用于治疗生长障碍和生长激素缺乏。Rani 可以改变治疗方式,将痛苦的每周或每日注射替换为每日药丸。
- GLP-1(胰高血糖素样肽)——一类用于治疗糖尿病和II型肥胖的药物。目前患者必须每日或每周注射,而 Rani 可以用每日药丸取而代之。
- 基础胰岛素——用于糖尿病治疗,以调节两餐之间的血糖水平。RaniPill 通过大幅减少注射次数和频率,有望改变数百万糖尿病患者的生活。
该公司已在其平台上测试了多种分子,包括内部项目和合作伙伴的分子。RaniPill 递送生物制剂的生物利用度很高,与皮下注射相近,范围在40%至78%之间,并且给药剂量精确度高。
